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2025年4月24日

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2025年4月30日

「宇道生物」AI驱动的针对p53 Y220C突变的新型变构重激活剂小分子NTS071获得FDA批准开展临床 | 天游国际同伴

宇道生物NTS071获得FDA批准开展临床

美国时间2025年4月23日，，，，，，上海宇道生物手艺有限公司自主研发的针对p53 Y220C突变的新型变构重激活剂小分子NTS071取得了美国食物药品监视治理局（FDA）的IND批件，，，，，，获准在美国开展临床试验。。。

NTS071是具有全新化学骨架的变构重激活剂小分子，，，，，，可以选择性地与p53 Y220C突变卵白连系，，，，，，提高其热稳固性，，，，，，从而增强该突变卵白与DNA的连系能力，，，，，，恢复突变型p53的转录活性和抑癌功效。。。

图1 NTS071的作用机制

NTS071由宇道生物自研的AI+变构分子平台ALLOSTAR^TM驱动开发，，，，，，连系精巧的基于结构的药物设计和分子优化手艺，，，，，，NTS071在该靶点的同类产品中展现出Best-in-Class的临床前性子。。。NTS071具有皮摩尔级别的生化活性，，，，，，优于同靶点原研公司PMV临床分子PC14586的20倍。。。并且，，，，，，NTS071在各个种属的肝微粒体及肝细胞中都具有更好的稳固性，，，，，，在临床前所有种属的PK测试中均体现出比PC14586更低的体内扫除率和更高的口服袒露量，，，，，，且NTS071具有相对较低的血浆卵白连系率和更高的游离药物比例，，，，，，有利于支持体内药效。。。NTS071还解决了PC14586关于CYP3A4的抑制问题，，，，，，在影响药物相互作用方面的危害更低。。。NTS071在非临床毒理的各项研究中也显示了优异的清静性，，，，，，且具有很是大的清静窗。。。

NTS071已在多个携带p53 Y220C突变的CDX和PDX异种移植瘤动物模子中展现出剂量依赖性的体内抗肿瘤活性，，，，，，这些模子包括卵巢癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、头颈癌、食道癌、胰腺癌和膀胱癌等多种癌症类型，，，，，，因此NTS071可作为潜在的针对携带p53 Y220C突变的泛癌种治疗手段。。。并且，，，，，，相比于PC14586，，，，，，NTS071在所有比照测试的体内模子中均体现出显著更低的起效剂量或在同剂量下的药效更优，，，，，，从而有望在临床上解决PC14586因剂量过高（RP2D 2000 mg）而导致的药效受限问题，，，，，，实现更好的治疗效果。。。

鉴于NTS071优异的临床前性子，，，，，，以及其靶向人群保存着明确的未知足临床需求，，，，，，现在已引起来自美国多家著名医疗机构PI的高度兴趣，，，，，，本项目的临床研究将由着名美国PI担当并即将启动临床入组。。。

p53 Y220C突变普遍保存于多种实体肿瘤中，，，，，，据统计全天下每年新发病人凌驾10万例，，，，，，其中中国凌驾3.4万例，，，，，，具有辽阔的市场空间。。。针对该靶点的药物分子由于需要重新激活p53功效，，，，，，其机制的特殊性导致开举事度较高，，，，，，现在天下规模内除宇道生物外仅有两家公司在美国获得了IND批件。。。宇道生物依附着多年积累的AI+变构药物开发手艺以及一直突破的立异能力，，，，，，使NTS071有望在该靶点的同类产品中脱颖而出，，，，，，成为最具竞争力的药物分子。。。

NTS071分子在EORTC-NCI-AACR (ENA) 2024大会中的Poster可以通过下面的二维码获�。。。�

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